Molekül lässt Medikamente länger wirken

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Gesundheit Forscher um Christian Heinis von der ETH Lausanne haben eine Methode entwickelt, um die Halbwertszeit bestimmter Medikamente im Blut von Minuten auf Tage zu verlängern. Dabei geht es um Wirkstoffe, die auf kleinen Proteinen beruhen, wie die Hormonpräparate Insulin zur Blutzuckerregulation und Oxytocin zur Geburtseinleitung. Normalerweise werden sie nach wenigen Minuten bereits über die Nieren ausgeschieden, was ihre Wirkung beschränkt.

Mit einem Trick lassen sich solche Medikamente länger im Blut halten: Indem sie wie ein Rucksack auf Blutserum-Proteine wie Albumin «geschnallt» werden. Das von Heinis und seinem Team entwickelte Molekül – ein Ligand – stellt die Verbindung zwischen dem jeweiligen Wirkstoff und Albumin her.

Bisherige Versuche, solche Liganden beispielsweise für Insulin zu entwickeln, beruhten entweder auf Fettsäuren oder auf kurzen Proteinstücken. Die Fettsäureliganden, die heutzutage in ­Insulinpräparaten zum Einsatz kommen, verlängern demnach zwar die Halbwertszeit von Insulin im Blut, binden aber nur schwach an Albumin. Die Protein-basierten Liganden wiederum hefteten sich zwar gut ans Albumin, seien aber schlecht löslich und verteilten somit das Insulin ungleichmässig im Blut.

Beim nun vorgestellten Liganden handelt es sich um ein Mischwesen – eine«Chimäre» – aus Fettsäure- und Proteinelementen. Dadurch vereine er die Vorteile beider Ansätze: gute Löslichkeit und eine hohe Affinität für das Albumin. Zudem lasse sich der Ligand mit Standardmethoden an Wirkstoffe wie Insulin anheften. Die Forscher testeten ihr Molekül im Tierversuch: Es verlängerte die Halbwertszeit verschiedener bioaktiver Proteine um mehr als das 25-Fache. Auch ein Wirkstoff gegen Thrombosen wirkte im Tierversuch um mehrere Stunden länger, wenn er zuvor mit dem Liganden ausgerüstet worden war. (sda)